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Pedron J., Boudot C., Brossas J. Y., Pinault E., Bourgeade-Delmas Sandra, Sournia-Saquet A., Boutet-Robinet E., Destere A., Tronnet A., Berge J., Bonduelle C., Deraeve C., Pratviel G., Stigliani J. L., Paris L., Mazier D., Corvaisier S., Since M., Malzert-Freon A., Wyllie S., Milne R., Fairlamb A. H., Valentin A., Courtioux B., Verhaeghe P. (2020). New 8-Nitroquinolinone derivative displaying submicromolar in vitro activities against both Trypanosoma brucei and cruzi. ACS Medicinal Chemistry Letters, 11 (4), 464-472. ISSN 1948-5875

Fichier PDF disponiblehttp://horizon.documentation.ird.fr/exl-doc/pleins_textes/divers20-05/010078998.pdf[ PDF Link ]

Lien direct chez l'éditeur doi:10.1021/acsmedchemlett.9b00566

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Titre
New 8-Nitroquinolinone derivative displaying submicromolar in vitro activities against both Trypanosoma brucei and cruzi
Année de publication2020
Type de documentArticle référencé dans le Web of Science WOS:000526402700011
AuteursPedron J., Boudot C., Brossas J. Y., Pinault E., Bourgeade-Delmas Sandra, Sournia-Saquet A., Boutet-Robinet E., Destere A., Tronnet A., Berge J., Bonduelle C., Deraeve C., Pratviel G., Stigliani J. L., Paris L., Mazier D., Corvaisier S., Since M., Malzert-Freon A., Wyllie S., Milne R., Fairlamb A. H., Valentin A., Courtioux B., Verhaeghe P.
SourceACS Medicinal Chemistry Letters, 2020, 11 (4), p. 464-472. ISSN 1948-5875
Résuménitroquinolin-2(1H)-one pharmacophore. Fifteen new derivatives were synthesized and evaluated in vitro against L. infantum, T. brucei brucei, and T. cruzi, in parallel with a cytotoxicity assay on the human HepG2 cell line. A potent and selective 6-bromo-substituted antitrypanosomal derivative 12 was revealed, presenting EC50 values of 12 and 500 nM on T. b. brucei trypomastigotes and T. cruzi amastigotes respectively, in comparison with four reference drugs (30 nM <= EC50 <= 13 mu M). Moreover, compound 12 was not genotoxic in the comet assay and showed high in vitro microsomal stability (half life >40 min) as well as favorable pharmacokinetic behavior in the mouse after oral administration. Finally, molecule 12 (E degrees = -0.37 V/NHE) was shown to be bioactivated by type 1 nitroreductases, in both Leishmania and Trypanosoma, and appears to be a good candidate to search for novel antitrypanosomal lead compounds.
Plan de classementSanté : généralités [050] ; Sciences fondamentales / Techniques d'analyse et de recherche [020] ; Entomologie médicale / Parasitologie / Virologie [052]
LocalisationFonds IRD [F B010078998]
Identifiant IRDfdi:010078998
Lien permanenthttp://www.documentation.ird.fr/hor/fdi:010078998

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