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Florean C., Kim K. R., Schnekenburger M., Kim H. J., Moriou C., Debitus Cécile, Dicato M., Al-Mourabit A., Han B. W., Diederich M. (2018). Synergistic AML cell death induction by marine cytotoxin (+)-1(R), 6(S), 1'(R), 6'(S), 11(R), 17(S)-fistularin-3 and bcl-2 inhibitor Venetoclax. Marine Drugs, 16 (12), art. 518 [19 p.]. ISSN 1660-3397

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Lien direct chez l'éditeur doi:10.3390/md16120518

Titre
Synergistic AML cell death induction by marine cytotoxin (+)-1(R), 6(S), 1'(R), 6'(S), 11(R), 17(S)-fistularin-3 and bcl-2 inhibitor Venetoclax
Année de publication2018
Type de documentArticle référencé dans le Web of Science WOS:000454726400059
AuteursFlorean C., Kim K. R., Schnekenburger M., Kim H. J., Moriou C., Debitus Cécile, Dicato M., Al-Mourabit A., Han B. W., Diederich M.
SourceMarine Drugs, 2018, 16 (12), p. art. 518 [19 p.]. p. art. 518 [19 p.] ISSN 1660-3397
RésuméTreatment of acute myeloid leukemia (AML) patients is still hindered by resistance and relapse, resulting in an overall poor survival rate. Recently, combining specific B-cell lymphoma (Bcl)-2 inhibitors with compounds downregulating myeloid cell leukemia (Mcl)-1 has been proposed as a new effective strategy to eradicate resistant AML cells. We show here that 1(R), 6(S), 1'(R), 6'(S), 11(R), 17(S)-fistularin-3, a bromotyrosine compound of the fistularin family, isolated from the marine sponge Suberea clavata, synergizes with Bcl-2 inhibitor ABT-199 to efficiently kill Mcl-1/Bcl-2-positive AML cell lines, associated with Mcl-1 downregulation and endoplasmic reticulum stress induction. The absolute configuration of carbons 11 and 17 of the fistularin-3 stereoisomer was fully resolved in this study for the first time, showing that the fistularin we isolated from the marine sponge Subarea clavata is in fact the (+)-11(R), 17(S)-fistularin-3 stereoisomer keeping the known configuration 1(R), 6(S), 1'(R), and 6'(S) for the verongidoic acid part. Docking studies and in vitro assays confirm the potential of this family of molecules to inhibit DNA methyltransferase 1 activity.
Plan de classementSciences fondamentales / Techniques d'analyse et de recherche [020] ; Substances naturelles [035] ; Santé : généralités [050]
LocalisationFonds IRD [F B010074875]
Identifiant IRDfdi:010074875
Lien permanenthttp://www.documentation.ird.fr/hor/fdi:010074875

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