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Khelaifia S., Brunel J. M., Raoult Didier, Drancourt M. (2013). Hydrophobicity of imidazole derivatives correlates with improved activity against human methanogenic archaea. International Journal of Antimicrobial Agents, 41 (6), 544-547. ISSN 0924-8579

Lien direct chez l'éditeur doi:10.1016/j.ijantimicag.2013.02.013

Titre
Hydrophobicity of imidazole derivatives correlates with improved activity against human methanogenic archaea
Année de publication2013
Type de documentArticle référencé dans le Web of Science WOS:000319036500008
AuteursKhelaifia S., Brunel J. M., Raoult Didier, Drancourt M.
SourceInternational Journal of Antimicrobial Agents, 2013, 41 (6), p. 544-547. ISSN 0924-8579
RésuméMethanogenic archaea are involved in periodontitis in humans. They have also been implicated in digestive tract pathologies and obesity. These microorganisms are broadly resistant to antibiotics, except for metronidazole and ornidazole. In this study, eight imidazole derivatives were synthesised and their in vitro cytotoxicity and activity against six species of methanogenic archaea, including Methanobrevibacter smithii, Methanobrevibacter oralis, Methanosphaera stadtmanae, Methanobacterium beijingense, Methanosaeta concilii and Methanomassiliicoccus luminyensis, were tested. Whilst the effective half-maximum cytotoxic concentrations (EC50 values) of all compounds were <= 50 mg/L, minimum inhibitory concentrations (MICs) were 0.05-0.8 mg/L for most methanogenic archaea and 0.1-1 mg/L for M. stadtmanae. These results indicated a >20-400 therapeutic index (EC50/MIC) for these compounds, which compared with metronidazole exhibited 1-log increased activity against methanogenic archaea cultured from the human microbiota. These compounds are therefore promising molecules for the treatment of methanogenic archaea-related infections.
Plan de classementBiotechnologies [084] ; Entomologie médicale / Parasitologie / Virologie [052] ; Santé : généralités [050]
LocalisationFonds IRD
Identifiant IRDPAR00010525
Lien permanenthttp://www.documentation.ird.fr/hor/PAR00010525

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